Literatur terkait di dalam dan luar negeri dalam pembuatan eksipien farmasi hidroksipropil metilselulosa (HPMC) dalam beberapa tahun terakhir telah ditinjau, dianalisis dan diringkas, serta penerapannya dalam sediaan padat, sediaan cair, sediaan pelepasan berkelanjutan dan terkontrol, sediaan kapsul, gelatin Terbaru aplikasi di bidang formulasi baru seperti formulasi perekat dan bioadhesif.Karena perbedaan berat molekul relatif dan viskositas HPMC, HPMC memiliki karakteristik dan kegunaan emulsifikasi, adhesi, pengental, peningkatan viskositas, suspensi, pembentuk gel dan pembentukan film.Ini banyak digunakan dalam sediaan farmasi dan akan memainkan peran yang lebih besar dalam bidang sediaan.Dengan studi mendalam tentang sifat-sifatnya dan peningkatan teknologi formulasi, HPMC akan lebih banyak digunakan dalam penelitian bentuk sediaan baru dan sistem penghantaran obat baru, sehingga mendorong pengembangan formulasi secara berkelanjutan.
hidroksipropil metilselulosa;sediaan farmasi;eksipien farmasi.
Eksipien farmasi tidak hanya menjadi bahan dasar pembentukan sediaan obat mentah, tetapi juga terkait dengan kesulitan proses penyiapan, mutu obat, stabilitas, keamanan, laju pelepasan obat, cara kerja, efikasi klinis, dan pengembangan obat baru. bentuk sediaan dan rute pemberian baru.erat terkait.Munculnya eksipien farmasi baru sering kali mendorong peningkatan kualitas sediaan dan pengembangan bentuk sediaan baru.Hidroksipropil metilselulosa (HPMC) adalah salah satu eksipien farmasi paling populer di dalam dan luar negeri.Karena berat molekul relatif dan viskositasnya berbeda, ia memiliki fungsi pengemulsi, pengikatan, pengentalan, pengentalan, suspensi, dan perekatan.Fitur dan kegunaan seperti koagulasi dan pembentukan film banyak digunakan dalam teknologi farmasi.Artikel ini terutama mengulas penerapan hidroksipropil metilselulosa (HPMC) dalam formulasi dalam beberapa tahun terakhir.
1.Sifat dasar HPMC
Hidroksipropil metil selulosa (HPMC), rumus molekulnya adalah C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, dan massa molekul relatifnya sekitar 86.000. Produk ini merupakan bahan semi sintetik, yang merupakan bagian dari metil dan bagian dari polihidroksipropil eter dari selulosa.Ini dapat diproduksi dengan dua cara: Pertama adalah metil selulosa dengan kadar yang sesuai diolah dengan NaOH dan kemudian direaksikan dengan propilen oksida pada suhu tinggi dan tekanan tinggi.Waktu reaksi harus cukup lama agar metil dan hidroksipropil dapat membentuk ikatan eter. Terhubung ke cincin anhidroglukosa selulosa dalam bentuk selulosa, dan dapat mencapai derajat yang diinginkan;cara lainnya adalah mengolah serat kapas atau serat pulp kayu dengan soda kaustik, lalu bereaksi dengan metana terklorinasi dan propilen oksida secara berturut-turut, lalu memurnikannya lebih lanjut., dihancurkan menjadi bubuk atau butiran halus dan seragam.
Warna produk ini putih sampai putih susu, tidak berbau dan tidak berasa, serta berbentuk bubuk granular atau berserat yang mudah mengalir.Produk ini dapat dilarutkan dalam air membentuk larutan koloid bening hingga putih susu dengan kekentalan tertentu.Fenomena interkonversi sol-gel dapat terjadi akibat adanya perubahan suhu larutan dengan konsentrasi tertentu.
Karena perbedaan kandungan kedua substituen ini pada struktur metoksi dan hidroksipropil, muncullah berbagai jenis produk.Dalam konsentrasi tertentu, berbagai jenis produk mempunyai karakteristik tertentu.Oleh karena itu, viskositas dan suhu gelasi termal memiliki sifat yang berbeda dan dapat digunakan untuk tujuan yang berbeda.Farmakope di berbagai negara memiliki peraturan dan representasi model yang berbeda: Farmakope Eropa didasarkan pada berbagai tingkat viskositas yang berbeda dan tingkat substitusi yang berbeda dari produk yang dijual di pasar, dinyatakan dengan nilai ditambah angka, dan satuannya adalah “mPa s ”.Di Farmakope AS, 4 digit ditambahkan setelah nama generik untuk menunjukkan kandungan dan jenis setiap substituen hidroksipropil metilselulosa, seperti hidroksipropil metilselulosa 2208. Dua digit pertama mewakili perkiraan nilai gugus metoksi.Persentase, dua digit terakhir mewakili perkiraan persentase hidroksipropil.
Hidroksipropil metilselulosa Calocan memiliki 3 seri yaitu seri E, seri F dan seri K, masing-masing seri memiliki model yang beragam untuk dipilih.Seri E banyak digunakan sebagai pelapis film, digunakan untuk pelapis tablet, inti tablet tertutup;Seri E, F digunakan sebagai pengental dan zat perlambat pelepasan untuk sediaan mata, zat pensuspensi, pengental untuk sediaan cair, tablet dan Pengikat butiran;Seri K banyak digunakan sebagai inhibitor pelepasan dan bahan matriks gel hidrofilik untuk sediaan pelepasan lambat dan terkontrol.
Pabrikan dalam negeri terutama meliputi Pabrik Kimia Fuzhou No. 2, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Pabrik Aksesoris Farmasi Luzhou Sichuan, Pabrik Kimia Hubei Jinxian No. ., Ltd., pabrik kimia Xi'an Huian, dll.
2.Keunggulan HPMC
HPMC menjadi salah satu eksipien farmasi yang paling banyak digunakan di dalam dan luar negeri, karena HPMC mempunyai kelebihan yang tidak dimiliki eksipien lainnya.
2.1 Kelarutan dalam air dingin
Larut dalam air dingin di bawah 40 ℃ atau etanol 70%, pada dasarnya tidak larut dalam air panas di atas 60 ℃, tetapi dapat berbentuk gel.
2.2 Secara kimia inert
HPMC adalah sejenis selulosa eter non ionik, larutannya tidak bermuatan ionik dan tidak berinteraksi dengan garam logam atau senyawa organik ionik, sehingga eksipien lain tidak bereaksi dengannya selama proses produksi sediaan.
2.3 Stabilitas
Ini relatif stabil terhadap asam dan alkali, dan dapat disimpan untuk waktu yang lama antara pH 3 dan 11 tanpa perubahan viskositas yang signifikan.Larutan HPMC dalam air memiliki efek anti jamur dan menjaga stabilitas viskositas yang baik selama penyimpanan jangka panjang.Eksipien farmasi yang menggunakan HPMC memiliki stabilitas kualitas yang lebih baik dibandingkan dengan eksipien tradisional (seperti dekstrin, pati, dll).
2.4 Penyesuaian Viskositas
Turunan viskositas HPMC yang berbeda dapat dicampur dalam proporsi yang berbeda, dan viskositasnya dapat diubah menurut hukum tertentu, serta mempunyai hubungan linier yang baik, sehingga proporsinya dapat dipilih sesuai kebutuhan.
2.5 Kelambanan metabolik
HPMC tidak diserap atau dimetabolisme di dalam tubuh, dan tidak menghasilkan panas, sehingga merupakan eksipien sediaan farmasi yang aman.2.6 Keamanan Secara umum dianggap bahwa HPMC adalah bahan yang tidak beracun dan tidak menyebabkan iritasi, dosis median yang mematikan untuk tikus adalah 5 g·kg – 1 , dan median dosis mematikan untuk tikus adalah 5. 2 g · kg – 1 .Dosis harian tidak berbahaya bagi tubuh manusia.
3.Penerapan HPMC dalam formulasi
3.1 Sebagai bahan pelapis film dan bahan pembentuk film
Menggunakan HPMC sebagai bahan tablet salut film, tablet salut tidak memiliki keunggulan yang jelas dalam menutupi rasa dan penampilan dibandingkan dengan tablet salut tradisional seperti tablet salut gula, namun kekerasan, kerapuhan, penyerapan air, dan tingkat disintegrasinya., penambahan berat lapisan dan indikator kualitas lainnya lebih baik.Tingkat viskositas rendah dari produk ini digunakan sebagai bahan pelapis film yang larut dalam air untuk tablet dan pil, dan tingkat viskositas tinggi digunakan sebagai bahan pelapis film untuk sistem pelarut organik, biasanya pada konsentrasi 2% hingga 20 %.
Zhang Jixing dkk.menggunakan metode permukaan efek untuk mengoptimalkan formulasi premix dengan HPMC sebagai pelapis film.Mengambil bahan pembentuk film HPMC, jumlah polivinil alkohol dan pemlastis polietilen glikol sebagai faktor penyelidikan, kekuatan tarik dan permeabilitas film serta Viskositas larutan pelapis film adalah indeks inspeksi, dan hubungan antara inspeksi indeks dan faktor pemeriksaan dijelaskan dengan model matematika, dan akhirnya diperoleh proses formulasi yang optimal.Konsumsinya masing-masing adalah bahan pembentuk film hidroksipropil metilselulosa (HPMCE5) 11,88 g, polivinil alkohol 24,12 g, pemlastis polietilen glikol 13,00 g, dan viskositas suspensi pelapis 20 mPa·s, permeabilitas dan kekuatan tarik film mencapai efek terbaik. .Zhang Yuan memperbaiki proses pembuatannya, menggunakan HPMC sebagai bahan pengikat untuk menggantikan bubur pati, dan mengganti tablet Jiahua menjadi tablet berlapis film untuk meningkatkan kualitas sediaannya, meningkatkan higroskopisitasnya, mudah pudar, tablet lepas, pecah-pecah dan masalah lainnya. meningkatkan stabilitas tablet.Proses formulasi optimal ditentukan melalui eksperimen ortogonal yaitu konsentrasi slurry adalah 2% HPMC dalam larutan etanol 70% selama pelapisan, dan waktu pengadukan selama granulasi adalah 15 menit.Hasil Tablet salut film Jiahua yang dibuat dengan proses dan resep baru mengalami peningkatan pesat dalam penampilan, waktu hancur, dan kekerasan inti dibandingkan dengan yang dihasilkan melalui proses resep asli, dan tingkat kualifikasi tablet salut film meningkat pesat.mencapai lebih dari 95%.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, dll. juga menggunakan hidroksipropil metilselulosa sebagai bahan pembentuk film untuk menyiapkan tablet penentuan posisi usus besar patinae dan tablet penentuan posisi usus besar matrine.mempengaruhi pelepasan obat.Huang Yunran menyiapkan Tablet Pemosisian Usus Darah Naga, dan mengoleskan HPMC pada larutan pelapis lapisan pembengkakan, dan fraksi massanya adalah 5%.Dapat dilihat bahwa HPMC dapat digunakan secara luas dalam sistem penghantaran obat yang menargetkan usus besar.
Hidroksipropil metilselulosa tidak hanya merupakan bahan pelapis film yang sangat baik, tetapi juga dapat digunakan sebagai bahan pembentuk film dalam formulasi film.Wang Tongshun dll. dioptimalkan untuk resep senyawa zinc licorice dan film komposit oral aminolexanol, dengan fleksibilitas, keseragaman, kehalusan, transparansi bahan film sebagai indeks penyelidikan, memperoleh resep optimal adalah PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g dan 6,0 g propilen glikol memenuhi persyaratan pelepasan lambat dan keamanan, dan dapat digunakan sebagai resep persiapan film komposit.
3.2 sebagai pengikat dan penghancur
Produk ini dengan tingkat kekentalan rendah dapat digunakan sebagai bahan pengikat dan penghancur tablet, pil, dan butiran, sedangkan tingkat kekentalan tinggi hanya dapat digunakan sebagai bahan pengikat.Dosis bervariasi menurut model dan kebutuhan yang berbeda.Umumnya dosis bahan pengikat untuk tablet granulasi kering adalah 5%, dan dosis bahan pengikat untuk tablet granulasi basah adalah 2%.
Li Houtao dkk menyaring pengikat tablet tinidazol.8% polivinilpirolidon (PVP-K30), 40% sirup, 10% bubur pati, 2,0% hidroksipropil metilselulosa K4 (HPMCK4M), 50% etanol diselidiki sebagai adhesi tablet tinidazol secara bergantian.persiapan tablet tinidazol.Perubahan tampilan tablet biasa dan setelah pelapisan dibandingkan, dan kerapuhan, kekerasan, batas waktu hancur dan laju disolusi tablet resep yang berbeda diukur.Hasil Tablet yang dibuat dengan hidroksipropil metilselulosa 2,0% terlihat mengkilap, dan pengukuran kerapuhan tidak menemukan fenomena tepi terkelupas dan menyudut, dan setelah pelapisan, bentuk tablet menjadi lengkap dan tampilannya bagus.Oleh karena itu, digunakan tablet tinidazol yang dibuat dengan 2,0% HPMC-K4 dan 50% etanol sebagai pengikat.Guan Shihai mempelajari proses formulasi Tablet Fuganning, menyaring perekatnya, dan menyaring larutan etanol 50%, pasta pati 15%, PVP 10% dan larutan etanol 50% dengan indikator evaluasi kompresibilitas, kehalusan, dan kerapuhan., larutan CMC-Na 5% dan larutan HPMC 15% (5 mPa s).Hasil Lembaran yang dibuat dengan etanol 50%, pasta pati 15%, larutan etanol 10% PVP 50% dan CMC-Na 5% memiliki permukaan yang halus, tetapi kompresibilitasnya buruk dan kekerasannya rendah, sehingga tidak dapat memenuhi kebutuhan pelapisan;Larutan HPMC 15% (5 mPa·s), permukaan tablet halus, kerapuhan memenuhi syarat, dan kompresibilitas baik sehingga dapat memenuhi kebutuhan pelapisan.Oleh karena itu, HPMC (5 mPa s) dipilih sebagai perekat.
3.3 sebagai zat pensuspensi
Tingkat viskositas tinggi dari produk ini digunakan sebagai zat pensuspensi untuk membuat sediaan cair tipe suspensi.Memiliki efek suspensi yang baik, mudah disebarkan kembali, tidak menempel pada dinding, dan memiliki partikel flokulasi halus.Dosis biasa adalah 0,5% hingga 1,5%.Lagu Tian dkk.menggunakan bahan polimer yang umum digunakan (hidroksipropil metilselulosa, natrium karboksimetilselulosa, povidon, gom xanthan, metilselulosa, dll.) sebagai bahan pensuspensi untuk membuat racecadotril.suspensi kering.Melalui rasio volume sedimentasi suspensi yang berbeda, indeks redispersibilitas, dan reologi, viskositas suspensi dan morfologi mikroskopis diamati, dan stabilitas partikel obat dalam percobaan yang dipercepat juga diselidiki.Hasil Suspensi kering yang dibuat dengan HPMC 2% sebagai bahan pensuspensi memiliki proses yang sederhana dan stabilitas yang baik.
Dibandingkan dengan metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa memiliki karakteristik membentuk larutan yang lebih jernih, dan hanya terdapat sedikit zat berserat yang tidak terdispersi, sehingga HPMC juga biasa digunakan sebagai zat pensuspensi pada sediaan mata.Liu Jie dkk.menggunakan HPMC, hidroksipropil selulosa (HPC), karbomer 940, polietilen glikol (PEG), natrium hyaluronate (HA) dan kombinasi HA/HPMC sebagai bahan pensuspensi untuk menyiapkan spesifikasi yang berbeda Untuk suspensi mata Ciclovir, rasio volume sedimentasi, ukuran partikel dan redispersibilitas dipilih sebagai indikator inspeksi untuk menyaring zat pensuspensi terbaik.Hasil penelitian menunjukkan bahwa suspensi mata asiklovir dibuat dengan HA 0,05% dan HPMC 0,05% sebagai bahan pensuspensi, rasio volume sedimentasi 0,998, ukuran partikel seragam, redispersibilitas baik, dan sediaan stabil.
3.4 Sebagai penghambat, zat pelepas lambat dan terkontrol serta zat pembentuk pori
Tingkat viskositas tinggi dari produk ini digunakan untuk pembuatan tablet pelepasan berkelanjutan matriks gel hidrofilik, penghambat dan zat pelepasan terkontrol dari tablet pelepasan berkelanjutan matriks bahan campuran, dan memiliki efek menunda pelepasan obat.Konsentrasinya 10% hingga 80%.Nilai viskositas rendah digunakan sebagai porogen untuk sediaan lepas lambat atau lepas terkendali.Dosis awal yang diperlukan untuk efek terapeutik tablet tersebut dapat dicapai dengan cepat, dan kemudian efek pelepasan berkelanjutan atau pelepasan terkontrol diberikan, dan konsentrasi obat darah efektif dipertahankan dalam tubuh..Hidroksipropil metilselulosa dihidrasi untuk membentuk lapisan gel ketika bertemu air.Mekanisme pelepasan obat dari tablet matriks terutama meliputi difusi lapisan gel dan erosi lapisan gel.Jung Bo Shim dkk menyiapkan tablet pelepasan berkelanjutan Carvedilol dengan HPMC sebagai bahan pelepasan berkelanjutan.
Hidroksipropil metilselulosa juga banyak digunakan dalam tablet matriks pelepasan berkelanjutan pengobatan tradisional Tiongkok, dan sebagian besar bahan aktif, bagian efektif, dan sediaan tunggal pengobatan tradisional Tiongkok digunakan.Liu Wen dkk.menggunakan 15% hidroksipropil metilselulosa sebagai bahan matriks, 1% laktosa dan 5% selulosa mikrokristalin sebagai pengisi, dan menyiapkan Rebusan Jingfang Taohe Chengqi ke dalam tablet pelepasan berkelanjutan matriks oral.Modelnya adalah persamaan Higuchi.Sistem komposisi formulanya sederhana, pembuatannya mudah, dan data pelepasannya relatif stabil, sehingga memenuhi persyaratan Farmakope Tiongkok.Tang Guanguang dkk.menggunakan saponin total Astragalus sebagai obat model, menyiapkan tablet matriks HPMC, dan mengeksplorasi faktor-faktor yang mempengaruhi pelepasan obat dari bagian efektif pengobatan tradisional Tiongkok dalam tablet matriks HPMC.Hasil Ketika dosis HPMC meningkat, pelepasan astragaloside menurun, dan persentase pelepasan obat memiliki hubungan yang hampir linier dengan laju disolusi matriks.Pada tablet matriks HPMC hypromellose, terdapat hubungan tertentu antara pelepasan bagian efektif obat tradisional Tiongkok dengan dosis dan jenis HPMC, serta proses pelepasan monomer kimia hidrofilik serupa dengannya.Hidroksipropil metilselulosa tidak hanya cocok untuk senyawa hidrofilik, tetapi juga untuk zat non-hidrofilik.Liu Guihua menggunakan 17% hidroksipropil metilselulosa (HPMCK15M) sebagai bahan matriks pelepasan berkelanjutan, dan menyiapkan tablet matriks pelepasan berkelanjutan Tianshan Xuelian dengan metode granulasi basah dan pembuatan tablet.Efek pelepasan berkelanjutan terlihat jelas, dan proses persiapannya stabil serta layak dilakukan.
Hidroksipropil metilselulosa tidak hanya diterapkan pada tablet matriks lepas lambat dari bahan aktif dan bagian efektif pengobatan tradisional Tiongkok, tetapi juga semakin banyak digunakan dalam sediaan senyawa obat tradisional Tiongkok.Wu Huichao dkk.menggunakan 20% hidroksipropil metil selulosa (HPMCK4M) sebagai bahan matriks, dan menggunakan metode kompresi langsung bubuk untuk membuat tablet matriks gel hidrofilik Yizhi yang dapat melepaskan obat secara terus menerus dan stabil selama 12 jam.Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 dan Panax notoginseng saponin R1 digunakan sebagai indikator evaluasi untuk menyelidiki pelepasan obat secara in vitro, dan persamaan pelepasan obat dipasang untuk mempelajari mekanisme pelepasan obat.Hasil Mekanisme pelepasan obat sesuai dengan persamaan kinetik orde nol dan persamaan Ritger-Peppas, di mana geniposide dilepaskan melalui difusi non-Fick, dan tiga komponen dalam notoginseng Panax dilepaskan melalui erosi tulang.
3.5 Lem pelindung sebagai pengental dan koloid
Bila produk ini digunakan sebagai pengental, persentase konsentrasi yang biasa adalah 0,45% hingga 1,0%.Hal ini juga dapat meningkatkan stabilitas lem hidrofobik, membentuk koloid pelindung, mencegah partikel menyatu dan menggumpal, sehingga menghambat pembentukan sedimen.Konsentrasi persentase umumnya adalah 0,5% hingga 1,5%.
Wang Zhen dkk.menggunakan metode desain eksperimental ortogonal L9 untuk menyelidiki proses persiapan enema karbon aktif obat.Kondisi proses optimal untuk penentuan akhir enema karbon aktif obat adalah dengan menggunakan 0,5% natrium karboksimetil selulosa dan 2,0% hidroksipropil metilselulosa (HPMC mengandung 23,0% gugus metoksil, hidroksipropoksil Basa 11,6%) sebagai pengental, kondisi proses membantu meningkatkan stabilitas karbon aktif obat.Zhang Zhiqiang dkk.mengembangkan gel mata siap pakai levofloxacin hidroklorida yang sensitif terhadap pH dengan efek pelepasan berkelanjutan, menggunakan karbopol sebagai matriks gel dan hidroksipropil metilselulosa sebagai zat pengental.Resep optimal melalui percobaan, akhirnya diperoleh resep optimal adalah levofloxacin hidroklorida 0,1 g, karbopol (9400) 3 g, hidroksipropil metilselulosa (E50 LV) 20 g, dinatrium hidrogen fosfat 0,35 g, asam fosfat 0,45 g natrium dihidrogen, 0,50 g natrium klorida , 0,03 g etil paraben, dan air ditambahkan hingga menjadi 100 mL.Dalam pengujian tersebut, penulis menyaring seri hidroksipropil metilselulosa METHOCEL dari Colorcon Company dengan spesifikasi berbeda (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) untuk membuat pengental dengan konsentrasi berbeda, dan hasilnya memilih HPMC E50 LV sebagai pengental.Pengental untuk gel instan levofloxacin hidroklorida yang sensitif terhadap pH.
3.6 sebagai bahan kapsul
Biasanya bahan cangkang kapsul kapsul sebagian besar terbuat dari gelatin.Proses produksi cangkang kapsul sederhana, namun terdapat beberapa masalah dan fenomena seperti perlindungan yang buruk terhadap obat yang sensitif terhadap kelembaban dan oksigen, berkurangnya disolusi obat, dan tertundanya disintegrasi cangkang kapsul selama penyimpanan.Oleh karena itu, hidroksipropil metilselulosa digunakan sebagai pengganti kapsul gelatin untuk pembuatan kapsul, yang meningkatkan sifat mampu bentuk dalam pembuatan kapsul dan efek penggunaan, dan telah dipromosikan secara luas di dalam dan luar negeri.
Menggunakan teofilin sebagai obat kontrol, Podczeck dkk.menemukan bahwa laju disolusi obat kapsul dengan cangkang hidroksipropil metilselulosa lebih besar dibandingkan kapsul gelatin.Alasan analisanya adalah disintegrasi HPMC adalah hancurnya seluruh kapsul dalam waktu yang bersamaan, sedangkan disintegrasi kapsul gelatin adalah hancurnya struktur jaringan terlebih dahulu, baru kemudian hancurnya seluruh kapsul, sehingga Kapsul HPMC lebih cocok untuk cangkang kapsul untuk formulasi pelepasan segera.Chiwele dkk.juga memperoleh kesimpulan serupa dan membandingkan pelarutan gelatin, gelatin/polietilen glikol dan cangkang HPMC.Hasil penelitian menunjukkan bahwa cangkang HPMC cepat larut pada kondisi pH yang berbeda, sedangkan kapsul gelatin Hal ini sangat dipengaruhi oleh kondisi pH yang berbeda.Tang Yue dkk.menyaring jenis cangkang kapsul baru untuk sistem pembawa inhaler bubuk kering kosong obat dosis rendah.Dibandingkan dengan cangkang kapsul hidroksipropil metilselulosa dan cangkang kapsul gelatin, stabilitas cangkang kapsul dan sifat bubuk dalam cangkang dalam kondisi yang berbeda diselidiki, dan uji kerapuhan dilakukan.Hasil penelitian menunjukkan bahwa dibandingkan dengan kapsul gelatin, cangkang kapsul HPMC memiliki stabilitas dan perlindungan bubuk yang lebih baik, memiliki ketahanan kelembaban yang lebih kuat, dan memiliki kerapuhan yang lebih rendah dibandingkan cangkang kapsul gelatin, sehingga cangkang kapsul HPMC lebih cocok untuk Kapsul untuk inhalasi bubuk kering.
3.7 sebagai bioadhesif
Teknologi bioadhesi menggunakan eksipien dengan polimer bioadhesif.Dengan melekat pada mukosa biologis, meningkatkan kontinuitas dan kekencangan kontak antara sediaan dan mukosa, sehingga obat dilepaskan dan diserap secara perlahan oleh mukosa untuk mencapai tujuan pengobatan.Ini banyak digunakan saat ini.Pengobatan penyakit pada saluran cerna, vagina, mukosa mulut dan bagian lainnya.
Teknologi bioadhesi gastrointestinal adalah sistem penghantaran obat baru yang dikembangkan dalam beberapa tahun terakhir.Ini tidak hanya memperpanjang waktu tinggal sediaan obat di saluran pencernaan, tetapi juga meningkatkan kinerja kontak antara obat dan membran sel di tempat penyerapan, mengubah fluiditas membran sel, dan membuat penetrasi obat ke dalam. sel epitel usus kecil ditingkatkan, sehingga meningkatkan bioavailabilitas obat.Wei Keda dkk.menyaring resep inti tablet dengan dosis HPMCK4M dan Carbomer 940 sebagai faktor penyelidikan, dan menggunakan perangkat bioadhesi buatan sendiri untuk mengukur kekuatan pengelupasan antara tablet dan biofilm simulasi dengan kualitas air dalam kantong plastik., dan akhirnya memilih kandungan HPMCK40 dan karbomer 940 masing-masing menjadi 15 dan 27,5 mg di area resep optimal inti tablet NCaEBT, untuk menyiapkan inti tablet NCaEBT, yang menunjukkan bahwa bahan bioadhesif (seperti hidroksipropil metilselulosa) dapat secara signifikan mengurangi Peningkatan adhesi obat ke jaringan.
Sediaan bioadhesif oral juga merupakan sistem penghantaran obat jenis baru yang telah dipelajari lebih lanjut dalam beberapa tahun terakhir.Sediaan bioadhesif oral dapat menempelkan obat ke bagian rongga mulut yang terkena, yang tidak hanya memperpanjang waktu tinggal obat di mukosa mulut, namun juga melindungi mukosa mulut.Efek terapeutik yang lebih baik dan peningkatan bioavailabilitas obat.Xue Xiaoyan dkk.mengoptimalkan formulasi tablet perekat oral insulin, menggunakan pektin apel, kitosan, karbomer 934P, hidroksipropil metilselulosa (HPMC K392) dan natrium alginat sebagai bahan bioadhesif, dan pengeringan beku untuk menyiapkan insulin oral.Lembar lapisan ganda perekat.Tablet perekat oral insulin yang disiapkan memiliki struktur seperti spons berpori, yang mendukung pelepasan insulin, dan memiliki lapisan pelindung hidrofobik, yang dapat memastikan pelepasan obat searah dan menghindari hilangnya obat.Hao Jifu dkk.juga menyiapkan patch bioadhesif oral manik-manik biru-kuning menggunakan lem Baiji, HPMC dan karbomer sebagai bahan bioadhesif.
Dalam sistem penghantaran obat melalui vagina, teknologi bioadhesi juga telah banyak digunakan.Zhu Yuting dkk.menggunakan karbomer (CP) dan HPMC sebagai bahan perekat dan matriks lepas lambat untuk membuat tablet vagina bioadhesif klotrimazol dengan formulasi dan rasio berbeda, dan mengukur daya rekat, waktu adhesi, dan persentase pembengkakannya di lingkungan cairan vagina buatan., resep yang sesuai disaring sebagai CP-HPMC1: 1, lembaran perekat yang disiapkan memiliki kinerja adhesi yang baik, dan prosesnya sederhana serta layak.
3.8 sebagai gel topikal
Sebagai sediaan perekat, gel memiliki sederet keunggulan seperti keamanan, keindahan, mudah dibersihkan, biaya murah, proses pembuatan sederhana, dan kompatibilitas yang baik dengan obat.Arah pembangunan.Misalnya, gel transdermal adalah bentuk sediaan baru yang telah dipelajari lebih lanjut dalam beberapa tahun terakhir.Ini tidak hanya dapat menghindari penghancuran obat di saluran pencernaan dan mengurangi variasi konsentrasi obat dalam darah dari puncak ke lembah, tetapi juga telah menjadi salah satu sistem pelepasan obat yang efektif untuk mengatasi efek samping obat..
Zhu Jingjie dkk.mempelajari pengaruh matriks yang berbeda terhadap pelepasan gel plastid alkohol scutellarin secara in vitro, dan disaring dengan karbomer (980NF) dan hidroksipropil metilselulosa (HPMCK15M) sebagai matriks gel, dan memperoleh scutellarin yang cocok untuk scutellarin.Matriks gel plastida alkohol.Hasil percobaan menunjukkan bahwa 1.0% karbomer, 1.5% karbomer, 1.0% karbomer + 1.0% HPMC, 1.5% karbomer + 1.0% HPMC sebagai matriks gel Keduanya cocok untuk plastida alkohol scutellarin .Selama percobaan, ditemukan bahwa HPMC dapat mengubah mode pelepasan obat matriks gel karbomer dengan menyesuaikan persamaan kinetik pelepasan obat, dan HPMC 1,0% dapat meningkatkan matriks karbomer 1,0% dan matriks karbomer 1,5%.Alasannya mungkin karena HPMC berkembang lebih cepat, dan ekspansi yang cepat pada tahap awal percobaan membuat celah molekuler bahan gel karbomer lebih besar, sehingga mempercepat laju pelepasan obatnya.Zhao Wencui dkk.menggunakan karbomer-934 dan hidroksipropil metilselulosa sebagai pembawa untuk membuat gel mata norfloxacin.Proses persiapannya sederhana dan layak, dan kualitasnya sesuai dengan persyaratan kualitas gel mata “Chinese Pharmacopoeia” (edisi 2010).
3.9 Penghambat presipitasi untuk sistem mikroemulsi mandiri
Sistem penghantaran obat mikroemulsi mandiri (SMEDDS) adalah sistem penghantaran obat oral jenis baru, yang merupakan campuran homogen, stabil dan transparan yang terdiri dari obat, fase minyak, pengemulsi dan ko-emulsifier.Komposisi resepnya sederhana, keamanan dan stabilitasnya bagus.Untuk obat yang sukar larut, bahan polimer serat yang larut dalam air, seperti HPMC, polivinilpirolidon (PVP), dll., sering ditambahkan untuk membuat obat bebas dan obat yang dikemas dalam mikroemulsi mencapai pelarutan lewat jenuh di saluran pencernaan, sehingga dapat meningkatkan kelarutan obat dan meningkatkan bioavailabilitas.
Peng Xuan dkk.menyiapkan sistem penghantaran obat self-emulsifying supersaturated silibinin (S-SEDDS).Minyak jarak terhidrogenasi oksietilen (Cremophor RH40), 12% asam kaprilat polietilen glikol gliserida (Labrasol) sebagai ko-emulsifier, dan 50 mg·g-1 HPMC.Menambahkan HPMC ke SSEDDS dapat membuat silibinin bebas menjadi jenuh sehingga larut dalam S-SEDDS dan mencegah silibinin mengendap.Dibandingkan dengan formulasi mikroemulsi tradisional, jumlah surfaktan yang lebih besar biasanya ditambahkan untuk mencegah enkapsulasi obat yang tidak lengkap.Penambahan HPMC dapat menjaga kelarutan silibinin dalam media disolusi relatif konstan, sehingga mengurangi emulsifikasi dalam formulasi mikroemulsi mandiri.dosis agen.
4. Kesimpulan
Terlihat bahwa HPMC telah banyak digunakan dalam sediaan karena sifat fisik, kimia dan biologinya, namun HPMC juga memiliki banyak kekurangan dalam sediaan, seperti fenomena pelepasan sebelum dan sesudah pecah.metil metakrilat) untuk ditingkatkan.Pada saat yang sama, beberapa peneliti menyelidiki penerapan teori osmotik pada HPMC dengan menyiapkan tablet pelepasan berkelanjutan karbamazepin dan tablet pelepasan berkelanjutan verapamil hidroklorida untuk mempelajari lebih lanjut mekanisme pelepasannya.Singkatnya, semakin banyak peneliti yang melakukan banyak pekerjaan untuk penerapan HPMC yang lebih baik dalam sediaan, dan dengan studi mendalam tentang sifat-sifatnya serta peningkatan teknologi sediaan, HPMC akan lebih banyak digunakan dalam bentuk sediaan baru. dan bentuk sediaan baru.Dalam penelitian sistem farmasi, dan kemudian mendorong pengembangan farmasi secara berkelanjutan.
Waktu posting: 08-Okt-2022