Hidroksipropil Selulosa (HPC) merupakan eksipien yang banyak digunakan dalam bidang farmasi dengan berbagai sifat fungsional. Hal ini terutama digunakan dalam sediaan padat seperti tablet dan kapsul. Sebagai turunan selulosa semi-sintetis, HPC dibuat dengan memasukkan gugus hidroksipropil ke dalam struktur molekul selulosa, yang memberikan sifat kelarutan, daya rekat, dan pembentukan film yang sangat baik, sehingga serbaguna dalam formulasi tablet.
1. Pengental dan Pengikat
HPC sebagai pengental dan pengikat dapat membantu ikatan dan pembentukan partikel selama proses granulasi basah produksi tablet. Ini memiliki daya rekat yang kuat dan dapat menyatukan partikel bubuk halus melalui granulasi basah untuk membentuk partikel dengan kemampuan mengalir dan kompresibilitas yang baik. Partikel-partikel ini mudah dibentuk dan memiliki kompresibilitas yang baik selama pembuatan tablet, sehingga menghasilkan tablet berkualitas tinggi. Dalam proses pembuatan tablet, penambahan bahan pengikat dapat menjamin kekerasan, ketahanan terhadap penghancuran dan rendahnya kerapuhan tablet.
2. Agen Pelepasan Terkendali
Efek pelepasan HPC yang terkontrol dalam tablet adalah salah satu penerapannya yang paling penting. Karena sifat pembengkakan dan viskositasnya dalam air, HPC dapat membentuk lapisan hidrasi pada permukaan tablet, membatasi laju pelepasan obat, sehingga mencapai efek menunda pelepasan obat. Dalam tablet pelepasan terkontrol, HPC dapat secara efektif menyesuaikan laju pelepasan obat dengan menyesuaikan berat molekul dan jumlah penambahannya, sehingga memperpanjang durasi kerja obat, mengurangi frekuensi pemberian obat, dan meningkatkan kepatuhan pasien. Lapisan hidrasinya berangsur-angsur larut seiring berjalannya waktu, dan laju pelepasan obat relatif konstan, sehingga memiliki prospek penerapan yang sangat baik dalam tablet lepas lambat.
3. Agen pembentuk film
Sifat pembentuk film HPC membuatnya banyak digunakan dalam pelapis tablet, terutama bahan pelapis yang larut dalam air. Melapisi permukaan tablet dengan film HPC dapat membentuk lapisan pelindung yang tipis dan padat, yang tidak hanya menutupi kepahitan obat dan meningkatkan rasa, tetapi juga melindungi obat dan meningkatkan stabilitas obat. Karena HPC memiliki transparansi dan fleksibilitas yang baik, lapisan film yang dibentuknya seragam dan halus, serta memiliki pengaruh yang kecil terhadap tampilan tablet. Selain itu, film HPC memiliki kelarutan yang baik di saluran cerna dan tidak akan berdampak buruk pada ketersediaan hayati obat.
4. Penstabil
Efek perlindungan HPC juga sangat penting dalam penerapan tablet, terutama untuk obat yang sensitif terhadap cahaya dan kelembapan. HPC dapat secara efektif mengisolasi pengaruh udara dan kelembapan, serta mencegah kerusakan obat atau inaktivasi oksidatif akibat kelembapan. Terutama bila pelapis tablet dibuat dalam pelarut organik, stabilitas dan kelembaman kimia HPC mencegahnya bereaksi dengan bahan aktif obat, sehingga menjamin stabilitas dan umur simpan obat.
5. Disintegrasi
Meskipun HPC terutama digunakan sebagai zat pelepasan terkontrol, HPC juga dapat digunakan sebagai penghancur pada beberapa tablet pelepasan segera. HPC dengan viskositas rendah dapat dengan cepat larut dan membengkak setelah kontak dengan air, mengakibatkan tablet hancur dengan cepat, sehingga meningkatkan pembubaran dan penyerapan obat di saluran pencernaan. Aplikasi ini cocok untuk beberapa obat yang memerlukan efek cepat. HPC dapat mencapai karakteristik disintegrasi yang berbeda dalam formulasi tablet yang berbeda dengan menyesuaikan berat molekul, jumlah penambahan dan eksipien lainnya.
6. Aplikasi dalam tablet yang disintegrasi secara oral
Kelarutan dalam air dan viskositas HPC juga menunjukkan efek yang baik pada tablet yang hancur secara oral (ODT). Pada tablet ini, HPC dapat meningkatkan laju disolusi tablet di rongga mulut sehingga memudahkan pasien, terutama orang lanjut usia atau anak-anak, untuk menelan. Kelarutan HPC dalam air memungkinkannya larut dan hancur dalam waktu singkat, sedangkan viskositasnya menjamin kekuatan struktural tablet dan mencegah pecah selama produksi dan penyimpanan.
7. Sinergi dengan eksipien lain
HPC juga memiliki kompatibilitas eksipien yang baik dalam formulasi tablet dan dapat bersinergi dengan eksipien lain (seperti selulosa mikrokristalin, karboksimetil selulosa, dll) untuk meningkatkan kinerja tablet. Misalnya, bila digunakan dalam kombinasi dengan selulosa mikrokristalin, HPC dapat meningkatkan fluiditas dan keseragaman tablet sekaligus memastikan kekerasan tablet; bila digunakan dalam kombinasi dengan perekat lain, ini dapat lebih meningkatkan daya rekat tablet, meningkatkan kualitas granulasi dan efek pencetakan kompresi.
8. Faktor yang mempengaruhi dan keterbatasan
Walaupun HPC memiliki banyak keunggulan pada tablet, namun efek penggunaannya juga dipengaruhi oleh banyak faktor, seperti berat molekul, konsentrasi, kelembapan, dll. Semakin besar berat molekul HPC, semakin tinggi viskositasnya, dan semakin kuat kemampuannya dalam mengontrol. tingkat pelepasan obat; pada saat yang sama, kelembapan lingkungan yang berlebihan dapat menyebabkan tablet menyerap kelembapan, sehingga mempengaruhi stabilitasnya. Oleh karena itu, saat menggunakan HPC, pemilihan parameter yang tepat perlu dilakukan secara wajar untuk memastikan efek terbaik dalam formulasi tablet.
Hidroksipropil selulosa memiliki banyak fungsi dalam formulasi tablet, termasuk pengental, pengikat, zat pelepas terkontrol, pembentuk film, penstabil dan penghancur, yang secara efektif dapat meningkatkan kualitas tablet dan kinerja pelepasan obat. Sesuai dengan sifat obat spesifik dan persyaratan formulasi, berat molekul dan dosis HPC yang berbeda dapat secara fleksibel menyesuaikan viskositas, kecepatan hancur dan pelepasan tablet, sehingga memiliki nilai penerapan yang penting dalam industri farmasi.
Waktu posting: 04 November 2024