Hidroksipropilmetilselulosa (HPMC) merupakan polimer multifungsi yang banyak digunakan dalam industri farmasi. Itu termasuk dalam kategori selulosa eter dan berasal dari selulosa alami. HPMC disintesis dengan mengolah selulosa dengan propilen oksida dan metil klorida, menghasilkan senyawa dengan kelarutan yang lebih baik dan sifat lain yang diinginkan. Eksipien farmasi ini banyak digunakan dalam pengembangan dan pembuatan berbagai bentuk sediaan, termasuk tablet, kapsul, sediaan mata, dan sistem penghantaran obat pelepasan terkontrol.
Pengantar hidroksipropil metilselulosa:
Struktur dan sifat kimia:
Hidroksipropil metilselulosa adalah polimer semi-sintetik, inert, dan larut dalam air. Struktur kimianya meliputi gugus hidroksipropil dan metoksi yang melekat pada tulang punggung selulosa. Proporsi substituen ini dapat bervariasi, sehingga menghasilkan kadar HPMC berbeda dengan sifat berbeda. Pola substitusi mempengaruhi parameter seperti viskositas, kelarutan, dan sifat gel.
Proses pembuatan:
Produksi HPMC melibatkan eterifikasi selulosa dengan propilen oksida dan metil klorida. Tingkat substitusi (DS) gugus hidroksipropil dan metoksi dapat dikontrol selama sintesis, memungkinkan penyesuaian sifat HPMC dengan persyaratan formulasi obat tertentu.
Aplikasi dalam industri farmasi:
Pengikat dalam formulasi tablet:
HPMC banyak digunakan sebagai bahan pengikat dalam formulasi tablet. Sifat pengikatannya membantu mengompresi bubuk menjadi tablet padat. Pelepasan bahan aktif farmasi (API) yang terkendali dapat dicapai dengan menggunakan HPMC kualitas tertentu dengan tingkat viskositas dan substitusi yang sesuai.
Agen pelapis film:
HPMC digunakan sebagai bahan pelapis film untuk tablet dan butiran. Ini memberikan lapisan pelindung seragam yang meningkatkan penampilan, penyembunyian rasa dan stabilitas bentuk sediaan. Selain itu, pelapis berbasis HPMC dapat memodulasi profil pelepasan obat.
Pelepasan yang berkelanjutan dan terkendali:
Sifat hidrofilik polimer ini membuatnya cocok untuk digunakan dalam formulasi pelepasan berkelanjutan dan terkontrol. Matriks HPMC memungkinkan pelepasan obat terkontrol dalam jangka waktu yang lama, meningkatkan kepatuhan pasien dan mengurangi frekuensi pemberian dosis.
Sediaan mata:
Dalam formulasi oftalmik, HPMC digunakan untuk meningkatkan viskositas obat tetes mata, sehingga memberikan waktu tinggal yang lebih lama pada permukaan mata. Hal ini meningkatkan bioavailabilitas obat dan kemanjuran terapeutik.
Penstabil penebalan:
HPMC digunakan sebagai pengental dan penstabil dalam formulasi cair dan semi padat seperti gel, krim dan suspensi. Ini memberikan viskositas pada formulasi ini dan meningkatkan sifat reologinya secara keseluruhan.
Fitur utama HPMC:
Kelarutan:
HPMC larut dalam air dan membentuk larutan bening dan tidak berwarna. Laju disolusi dipengaruhi oleh derajat substitusi dan tingkat kekentalan.
Viskositas:
Viskositas larutan HPMC sangat penting dalam menentukan kinerjanya dalam berbagai aplikasi. Nilai yang berbeda tersedia dengan viskositas berbeda, memungkinkan kontrol yang tepat terhadap sifat reologi formulasi.
Gelasi termal:
Nilai HPMC tertentu menunjukkan sifat thermogelling, membentuk gel pada suhu tinggi. Properti ini digunakan untuk mengembangkan formulasi yang peka terhadap panas.
kesesuaian:
HPMC kompatibel dengan berbagai eksipien farmasi dan API, menjadikannya pilihan pertama bagi para formulator. Itu tidak bereaksi dengan atau menurunkan sebagian besar bahan aktif.
Tantangan dan pertimbangan:
Higroskopisitas:
HPMC bersifat higroskopis, artinya menyerap kelembapan dari lingkungan. Hal ini mempengaruhi stabilitas dan penampilan formulasi, sehingga diperlukan kondisi penyimpanan yang tepat.
Kompatibilitas dengan eksipien lain:
Meskipun secara umum kompatibel, formulator perlu mempertimbangkan kompatibilitas HPMC dengan eksipien lain untuk menghindari potensi interaksi yang dapat mempengaruhi kinerja formulasi.
Pengaruh pada kurva disolusi:
Pemilihan tingkat HPMC secara signifikan dapat mempengaruhi profil disolusi obat. Formulator harus hati-hati memilih grade yang sesuai untuk mencapai karakteristik pelepasan yang diinginkan.
Pertimbangan peraturan:
HPMC diterima secara luas sebagai eksipien farmasi yang aman dan efektif. Ini memenuhi berbagai standar peraturan dan termasuk dalam farmakope di seluruh dunia. Produsen harus mematuhi Good Manufacturing Practices (GMP) untuk memastikan kualitas dan konsistensi produk farmasi yang mengandung HPMC.
kesimpulannya:
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), sebagai eksipien serbaguna dan banyak digunakan, memainkan peran penting dalam industri farmasi. Sifatnya yang unik membuatnya cocok untuk digunakan dalam berbagai bentuk sediaan, termasuk tablet, kapsul, dan sediaan mata. Formulator mendapat manfaat karena mampu menyesuaikan sifat HPMC untuk memenuhi persyaratan formulasi tertentu, seperti pelepasan terkontrol dan peningkatan stabilitas. Meskipun ada beberapa tantangan, HPMC tetap menjadi bahan utama dalam pengembangan produk farmasi berkualitas tinggi, yang berkontribusi terhadap keamanan dan kemanjuran berbagai formulasi obat.
Waktu posting: 15 Des-2023